Nel 496 papa Gelasio I dedicò il 14 febbraio al santo e martire Valentino, presumibilmente anche con lo scopo di cristianizzare la festività romana. Sebbene la figura di san Valentino sia nota anche per il messaggio di amore portato da questo santo, l'associazione specifica con l'amore romantico e gli innamorati è quasi certamente posteriore, e la questione della sua origine è controversa.
Una delle tesi più note è che l'interpretazione di san Valentino come festa degli innamorati si debba ricondurre al circolo di Geoffrey Chaucer, che nel Parlamento degli Uccelli associa la ricorrenza al fidanzamento di Riccardo II d'Inghilterra con Anna di Boemia. Tuttavia, studiosi come Henry Kelly e altri hanno messo in dubbio questa interpretazione. In particolare, il fidanzamento di Riccardo II sarebbe da collocare al 3 maggio, giorno dedicato a un altro santo omonimo del martire, san Valentino di Genova.
Non v'è dubbio tuttavia che a metà di febbraio si riscontrino i primi segni di risveglio della natura e nel Medioevo, soprattutto in Francia e Inghilterra, si riteneva che in quella data iniziasse l'accoppiamento degli uccelli e quindi l'evento si prestava a considerare questa la festa degl'innamorati.
Pur rimanendo incerta l'evoluzione storica della ricorrenza, ci sono alcuni riferimenti storici che fanno ritenere che la giornata di san Valentino fosse dedicata agli innamorati già dai primi secoli del II millennio. Fra questi c'è la fondazione a Parigi, il 14 febbraio 1400, dell'"Alto Tribunale dell'Amore", un'istituzione ispirata ai principi dell'amor cortese. Il tribunale aveva lo scopo di decidere su controversie legate ai contratti d'amore, i tradimenti, e la violenza contro le donne. I giudici venivano selezionati sulla base della loro familiarità con la poesia d'amore.
La più antica "valentina" di cui sia rimasta traccia risale al XV secolo, e fu scritta da Carlo d'Orléans, all'epoca detenuto nella Torre di Londra dopo la sconfitta alla battaglia di Agincourt (1415). Carlo si rivolge a sua moglie con le parole: Je suis desja d'amour tanné, ma tres doulce Valentinée….
L'uso di spedire "valentine" nel mondo anglosassone risale almeno al XIX secolo. Già alla metà del secolo negli Stati Uniti alcuni imprenditori come Esther Howland (1828-1904) iniziarono a produrre biglietti di san Valentino su scala industriale; a sua volta, la Howland si ispirò a una tradizione antecedente originaria del Regno Unito. Fu proprio la produzione su vasta scala di biglietti d'auguri a dare impulso alla commercializzazione della ricorrenza e, al contempo, alla sua penetrazione nella cultura popolare. Il processo di commercializzazione della ricorrenza continuò nella seconda metà del XX secolo, soprattutto a partire dagli Stati Uniti. La tradizione dei biglietti amorosi iniziò a diventare secondaria rispetto allo scambio di regali come scatole di cioccolatini, mazzi di fiori o gioielli.
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